胃復(fù)安的功效和作用有哪些?
胃復(fù)安的功效和作用有哪些?
胃復(fù)安的功效和作用主要是鎮(zhèn)靜作用,胃復(fù)安還可以治療消化不良、食欲不振、噯氣、惡心等病癥,還可以增強(qiáng)食管的約括肌壓力,避免麻醉時(shí)發(fā)生的吸入性肺炎。
胃復(fù)安的注意事項(xiàng)。
胃復(fù)安的副作用主要是鎮(zhèn)靜作用,會導(dǎo)致頭暈、嗜睡、倦怠等不適癥狀,其它比較少見的癥狀有便秘、腹瀉、溢乳等。
胃復(fù)安大量使用會導(dǎo)致帕金森綜合征,表現(xiàn)為肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等。在用*期間,患者可能會發(fā)生乳汁增多的現(xiàn)象,這是催乳素**導(dǎo)致的。如果注射給*,可能會導(dǎo)致直立性低血壓。對普魯卡因過敏的患者禁止使用,用*頻繁可能會導(dǎo)致**加重。
胃復(fù)安都有副作用嗎?
較常見的不良反應(yīng)為:昏睡、煩燥不安、疲怠無力;少見的反應(yīng)有:乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動;用*期間出現(xiàn)乳汁增多,由于催乳素的**所致;大劑量長期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體,使膽堿能受體相對亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)(特別是年輕人),可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等。
胃復(fù)安:止吐不是***,副作用也有點(diǎn)多,為何還未被淘汰?
嘔吐,尤其是病理性的嘔吐,一種相當(dāng)不快的體驗(yàn)。 各種手術(shù)后的嘔吐,*物性嘔吐、暈車暈船等,從精神和肉體多維度折磨患者,尤其是癌癥患者在接受化療后的嘔吐,甚至?xí)蔀槟[瘤患者拒絕治療的主要原因。
人類的 健康 ,需要嘔吐這種保護(hù)性反射功能,也需要有止吐*守住底線。
甲氧氯普胺,率先扛起了止吐*這面大旗。 法國*企德拉格蘭治公司在1957年的一項(xiàng)意外發(fā)現(xiàn),誕生了**個(gè)用來專司止吐的*物:甲氧氯普胺。 當(dāng)時(shí),學(xué)者們在研究普魯卡因(一種局麻*,同時(shí)也對心血管系統(tǒng)有生理作用)時(shí),發(fā)現(xiàn)普魯卡因的一種代謝產(chǎn)物:2-氯-普魯卡因胺,可以讓實(shí)驗(yàn)動物的嘔吐現(xiàn)象減少。 就像是上山去打老虎,老虎不在家,打到了一群小松鼠。
小松鼠活潑又可愛,也算是有收獲。 于是,繼續(xù)在2-氯-普魯卡因胺的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進(jìn)行改造,得到了一種新*:甲氧氯普胺。 在甲氧氯普胺上市之前,止吐*市場也并非是空白一片,例如氯丙嗪,也有止吐效果。
氯丙嗪具有強(qiáng)大的鎮(zhèn)靜作用,本是精神科用*。腦回路清奇的*學(xué)家們就在設(shè)想,如果將同樣具有止吐效果的甲氧氯普胺繼續(xù)進(jìn)行結(jié)構(gòu)改進(jìn),是不是可以得到更為**的抗精神病*物? 他們居然成功了!舒必利就這樣被創(chuàng)造了出來。
甲氧氯普胺除了止吐效果優(yōu)異,同時(shí)還有促進(jìn)胃腸道蠕動和排空的效果,因此還可以用于消化不良、食欲減退的患者。而這些*理作用,基本都是圍繞著“胃”在做文章,因此被贈送雅號:胃復(fù)安。 上一段提到了,胃復(fù)安和某些精神科用*有跨界交流的現(xiàn)象。
這背地里會不會有什么“勾當(dāng)”? 勾當(dāng)自然談不上,但是這里不得不提一類受體:多巴胺受體。 在細(xì)胞膜上,漂浮著眾多受體,就像是一個(gè)5G信號塔上的各種信號接收器,用來接收人體中紛繁復(fù)雜的生物信號。多巴胺受體就是其中的一種。 多巴胺受體是一個(gè)大家族,其中一支“寧國府”被稱為D1類,另一支“榮國府”被稱為D2類,每家“府院”里還可以繼續(xù)分類,依次命名為D1受體、D2受體、D3受體、D4受體、D5受體。
不同的多巴胺受體,分布在腦組織的不同位置,悄然維護(hù)、控制著人體的核心機(jī)構(gòu)。人情緒的喜、怒、哀、樂,人的記憶、學(xué)習(xí)、認(rèn)知和聯(lián)想功能,甚至是人產(chǎn)生視覺、聽覺、味覺、觸覺等感受,都和多巴胺受體有著千絲萬縷的關(guān)聯(lián)。 很多疾病的產(chǎn)生,包括各種精神疾病、帕金森病、成癮性疾病等,都發(fā)現(xiàn)在相應(yīng)腦組織中,多巴胺受體功能或多巴胺濃度產(chǎn)生了紊亂。 嘔吐反射,同樣和多巴胺受體有關(guān)系。
位于延髓的多巴胺D2受體被激活,嘔吐反射就會被按下了“發(fā)射鍵”,“哇哇哇”聲隨之而來。 胃復(fù)安,屬于多巴胺D2受體拮抗劑。 “快把你的手從發(fā)射鍵上拿開!”胃復(fù)安這樣對延髓的多巴胺D2受體吼道,進(jìn)而平息嘔吐反射,阻止嘔吐的發(fā)生。 現(xiàn)在的研究證明,除了多巴胺D2受體,胃復(fù)安還對5-HT3(5-羥色胺3)受體產(chǎn)生輕微的拮抗作用。
這個(gè)5-HT3受體,是人腦中又一處“嘔吐發(fā)射鍵”,而且比多巴胺D2受體“更大更好使”。 對5-HT3受體的拮抗作用,增強(qiáng)了胃復(fù)安的止吐作用。另一方面,由于胃復(fù)安對5-HT3受體的作用較弱,這也給后續(xù)研發(fā)更為**的止吐*留下了發(fā)展空間。
其貌不揚(yáng)的胃復(fù)安,為了產(chǎn)生止吐效果,需要先潛入腦組織中,找到延髓上的多巴胺D2受體,抑制住這個(gè)脫韁的受體,發(fā)揮*理作用。 為了止吐,直接干到腦組織中,是不是小題大做了點(diǎn)? 換句話說,這么個(gè)*理途徑,會不會有安全隱患? 事實(shí)證明,胃復(fù)安的副作用,的確在一定程度上限制住了胃復(fù)安的手腳。 如果每天的使用劑量超過了0.5mg/kg,患者就很容易出現(xiàn)類似于帕金森綜合征的 “錐體外系反應(yīng)” ,癥狀包括肌肉震顫、頭頸歪斜等,手也抖起來了,眼神也倔強(qiáng)起來了,有時(shí)連聲音也變了,走路都不穩(wěn)當(dāng)了。
這些都和胃復(fù)安影響到了腦組織中司職其他功能的多巴胺受體有關(guān),尤其是較大劑量或長期使用,以及小兒、老年人等特殊人群,出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)的可能性更高。 因此,胃復(fù)安單*用于較為頑固的嘔吐治療時(shí),例如癌癥患者的化療相關(guān)的嘔吐,就會出現(xiàn)一定的局限性。劑量小了止吐效果不理想,劑量大了副作用受不了。 除了錐體外系反應(yīng),胃復(fù)安的其他的不良反應(yīng)還包括倦怠、嗜睡、頭暈等。
此外,還有兩個(gè)“神奇”的副作用值得一提。 一是由于對5-羥色胺的作用以及協(xié)助收縮腦血管的作用,胃復(fù)安可以用來 協(xié)助治療偏頭疼 。 另一個(gè)副作用是對泌乳的影響。
由于胃復(fù)安有**催乳素分泌的作用,男人用了可能會出現(xiàn)胸部發(fā)育,女人用了可導(dǎo)致溢乳現(xiàn)象。于是,有“偏方”將維生素E 和胃復(fù)安合用,用于 產(chǎn)后乳量嚴(yán)重不足 的產(chǎn)婦。 胃復(fù)安可以用來催奶,副作用此時(shí)搖身一變,被扶了正。 前文提到了,人腦中****使的“嘔吐發(fā)射鍵”是5-HT3受體,以昂丹司瓊為代表的“司瓊”類*物,就是針對5-HT3受體研發(fā)的*物。
相同劑量的“司瓊”類*物,止吐作用是胃復(fù)安是上百倍起,副作用還不像胃復(fù)安那么多花樣。一夜之間,胃復(fù)安的霸主地位被迫讓出。 “司瓊”類*物的出現(xiàn),徹底改變了癌癥化療的格局,將化療從殘忍的酷刑改造成了一項(xiàng)可以接受的治療方法。
那是不是胃復(fù)安就此就銷聲匿跡了呢? 并不。胃復(fù)安還有一個(gè)巨大的優(yōu)勢是司瓊類*物無法比。
狗狗吃了胃復(fù)**黑色的水
狗狗吃了胃復(fù)**黑色的水去寵物醫(yī)院胃復(fù)安不適合人群有:對普魯卡因或普魯卡因胺過敏人群;**、高血壓、胃腸道出血、機(jī)械性腸梗阻或穿孔人群;因進(jìn)行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。胃復(fù)安主要作用于各種病因所導(dǎo)致的惡心嘔吐、消化不良、胃脹胃酸等;食管炎、胃炎、胃滯留、胃下垂、胃排空延遲癥、硬皮病、尿毒癥、糖尿病性胃輕癱等膠原疾患所導(dǎo)致的胃排空障礙。
胃復(fù)安的主要成分為甲氧氯普胺,具有很強(qiáng)的中樞性鎮(zhèn)吐作用。
胃復(fù)安比較常見的副作用有嗜睡、燥郁不安、疲怠無力。少見的反應(yīng)有乳腺腫痛、便秘、頭痛等。
胃復(fù)安的注意事項(xiàng)
1.主要副反應(yīng)為鎮(zhèn)靜作用,可有倦怠、嗜睡、頭暈等。其他有便秘、腹瀉、皮疹及溢乳、男子**發(fā)育等,但較為少見。
2.本品大劑量或長期應(yīng)用,可能因阻斷多巴胺受體,使膽堿能受體相對亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)(特別是年輕人),主要表現(xiàn)為帕金森綜合征,可出現(xiàn)肌震顫、頭向后傾、斜頸、陣發(fā)性雙眼向上注視、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等。
可用苯海索等抗膽堿*治療。3.注射給*可能引起直立位低血壓。4.本品對胎兒的影響尚待研究,故孕婦除有明確指征外,一般不宜使用。5.禁用于嗜鉻細(xì)胞瘤、**、進(jìn)行放療或化療的乳癌病人禁用,對胃腸道活動增強(qiáng)可導(dǎo)致危險(xiǎn)的病人,如機(jī)械性腸梗阻、胃腸出血等也禁用。
遇光變成**或黃棕色后,毒性增高。6.吩噻嗪類*物能增強(qiáng)本品的錐體外系副反應(yīng),不宜合用。7.抗膽堿*(阿托品、溴化丙胺太林、顛茄等)能減弱本品的止吐效應(yīng),兩*合用時(shí)應(yīng)予注意。
8.可降低西咪替丁的口服生物利用度,兩*若必須合用,服*時(shí)間應(yīng)至少間隔1小時(shí)。9.能增加對乙酰氨基酚、氨芐青霉素、左旋多巴、四環(huán)素等的吸收速率,地高辛的吸收因合用本品而減少。 本品為多巴胺2(D2)受體拮抗劑,同時(shí)還具有5-羥色胺4(5—HT4)受體激動效應(yīng),對5—HT3受體有輕度抑制作用。
可作用于延髓催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催乳素抑制因子,促進(jìn)泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微,有較弱的安定作用,較少引起催眠作用。
對于胃腸道的作用主要在上消化道,促進(jìn)胃及上部腸段的運(yùn)動;提高靜息狀態(tài)胃腸道括肌的張力,增加下食管括肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓力增加。阻滯胃—食道反流,加強(qiáng)胃和食管蠕動,并增強(qiáng)對食管內(nèi)容物的廓清能力,促進(jìn)胃的排空,促進(jìn)幽門、十二指腸及上部空腸的松弛,形成胃胃體與上部沁腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。
1.*效學(xué) 本*為多巴胺受體阻斷*,其結(jié)構(gòu)類似普魯卡因胺,但無麻醉和心臟作用,具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐和胃腸道興奮作用。本*主要通過抑制中樞催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)中的多巴胺受體而提高CTZ的閾值,使傳入自主神經(jīng)的沖動減少,從而呈現(xiàn)強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。同時(shí),本*可抑制胃平滑肌松弛,使胃腸平滑肌對膽堿能的反應(yīng)增加,胃排空加快,增加胃竇部時(shí)相活性。同時(shí)促使上段小腸松弛,因而促使胃竇、胃體與上段小腸間的功能協(xié)調(diào)。
食管反流減少則由于本*使下食管括約肌靜止壓升高,食管蠕動收縮幅度增加,因而使食管內(nèi)容物廓清能力增強(qiáng)所致。此外,本*尚有**催乳激素釋放的作用。2.*動學(xué) 本*易自胃腸道吸收,主要吸收部位在小腸。由于本*促進(jìn)胃排空,故吸收和起效迅速,靜脈注射后1~3分鐘,肌注后10~15分鐘,口服后30-60分鐘起效,作用持續(xù)時(shí)間一般為1~2小時(shí)。
本*口服有首過效應(yīng),生物利用度為70%,直腸給*生物利用度為50%~****,鼻內(nèi)給*的平均生物利用度為50.5%,生物利用度及血*峰濃度有顯著的個(gè)體差異。進(jìn)入血液循環(huán)后,13%~22%的*物迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝,半衰期一般為4~6小時(shí),根據(jù)用*劑量大小有所不同,腎衰竭或肝硬化患者的半衰期延長。
本*經(jīng)腎臟排泄,約口服量的85%以原形及葡萄糖醛酸結(jié)合物形式隨尿排出,也可隨乳汁排泄。容易透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障。 1.較常見昏睡、煩躁不安、倦怠無力。
2.少見嚴(yán)重口渴、惡心、便秘、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、頭痛、乳腺腫痛及皮疹等。3.用*期間可出現(xiàn)乳汁增多,這是由于催乳素的**所致。4.注射給*可引起直立性低血壓。5.本*大劑量或長期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體,使膽堿能受體相對亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。
*物-*物相互作用1.與對乙酰氨基酚、左旋多巴、四環(huán)素類抗生素、氨芐西林、**百科*、鋰化物等*物同用時(shí),因胃內(nèi)排空加快,上述*物的小腸內(nèi)吸收增加。2.本*可加快胃排空,因而促進(jìn)麥角胺的吸收,有利于偏頭痛的治療。3.本*可使奎尼丁的血清濃度升高20%。
4.與硫酸鎂有協(xié)同利膽作用。5.與中樞抑制*合用時(shí),兩者的鎮(zhèn)靜作用均增強(qiáng)。6.與地高辛合用時(shí),后者的胃腸道吸收減少。7.本*可降低西咪替丁的口服生物利用度,如必須合用時(shí),服*時(shí)間應(yīng)至少間隔1小時(shí)。
8.與阿撲**合用時(shí),后者的中樞性與周圍性效應(yīng)均可被抑制。9.抗膽堿*(如阿托品、丙胺太林等)能減弱本*增強(qiáng)胃腸運(yùn)動功能的效應(yīng),兩*合用時(shí)應(yīng)予注意。10.鹽酸苯海索、苯海拉明可治療本*所致的錐體外系運(yùn)動亢進(jìn)。
11.本*可減輕甲硝唑的胃腸道不良反應(yīng)。12.與能導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的*物如吩噻。